Farmakokinetika trombina iz Agkistrodon acutus u štakora

[Sažetak] Haemocoagulase Acutus (Halase), novi termostatik u razvoju halaze, visokoučinkoviti je enzim sličan trombobinu (TLE) izveden iz zmijskog otrova Agkistrodon acutus. Za proučavanje farmakokinetike Halase, 125Ⅰ-označena radioizotopska metoda i radiotest u kombinaciji s TCA precipitata primijenjeni su kod štakora.Rezultati su pokazali da su vrijednosti AUC bile u pozitivnoj korelaciji s dozama pod obje korištene metode, a koeficijenti korelacije bili su 0,999 8 odnosno 0,999 0;koncentracija lijeka u jetri, slezeni i srcu dosegla je vrhunac nakon 5 minuta primjene, dok ga je većina drugih organa dosegla za 30 minuta, a zatim postupno opadala;u svakoj vremenskoj točki koncentracija lijeka u jetri bila je značajno viša od one u drugim tkivima;Halaza je potpuno izlučena i uglavnom u urinu. % Trombin iz Agkistrodon acutus je vrsta trombina izoliranog i pročišćenog iz otrova Agkistrodon acutus.To je nova vrsta hemostatskog lijeka koji je razvio naš tim. Farmakokinetika trombina iz Agkistrodon acutus u štakora proučavana je radioizotopnom metodom obilježenom 125 I i precipitacijom trikloroctene kiseline u kombinaciji s radioaktivnom detekcijom.Rezultati su pokazali da su vrijednosti AUC-a izmjerene dvjema metodama bile u pozitivnoj korelaciji s dozom, a koeficijenti korelacije bili su 0,9998 odnosno 0,9990;Sadržaj lijeka u jetri, slezeni i srcu bio je najveći 5 minuta nakon primjene, dok je u većini ostalih tkiva bio najveći 30 minuta nakon primjene, a zatim se postupno smanjivao;U svakoj vremenskoj točki, sadržaj lijeka u jetrenom tkivu bio je značajno viši od onog u drugim tkivima;Osim toga, izlučivanje trombina Agkistrodon acutus je potpuno, uglavnom urinom